Rapamycin, immunosupressiv dərman, xərçəng əleyhinə və yaşlanma əleyhinədir
Məhsul təfərrüatı
| Ad | Rapamycin |
| CAS nömrəsi | 53123-88-9 |
| Molekulyar formul | C51H79NO13 |
| Molekulyar çəki | 914.19 |
| Einecs nömrəsi | 610-965-5 |
| Qaynama nöqtəsi | 799.83 ° C (proqnozlaşdırıldı) |
| Sıxlıq | 1.0352 |
| Saxlama vəziyyəti | Quru, dondurucuda, -20 ° C-də möhürlənmişdir |
| Forma | Tozlamaq |
| Rəng | Ağ |
| Qablaşdırma | Pe çanta + alüminium çantası |
Sinonimlər
Ay 22989; 23,27-Epoksi-3h-Pyrido (2,1-C) (1,4) OxaazacyClohnscroynicontine; MSC-226080; RapaMune; Rapamycin; Rapamycin, Streptomyces higoscoscomicus; rpm
Farmakoloji təsiri
Təsvir
Rapamycin, procofol (FK506) ilə struktur olaraq bənzər bir makroliid antibiotikdir, lakin çox fərqli immunosupressiv mexanizmə malikdir. FK506, G0 fazasından G0 fazasından G0 fazasına qədər olan Trofositlərin yayılmasına mane olur, Rapa-nın müxtəlif sitokin reseptorları ilə siqnal verməsi və T Lympositlər və digər hüceyrələrin gediş-gəlişini FK506 ilə müqayisədə maneə törədir. Çikaqo Tibbi Tədqiqatçılar Universiteti Ticarət Tədqiqatçıları, digər kemoterapi dərmanlarının antikanser effektini çox yaxşılaşdıra bilən, bununla da xəstələrin yaşamasını çox uzada bilən, Avropada və ABŞ-da ümumi bədxassəli bir şiş xəstəliyi olan Melanoma, ümumi bədxassəli bir şiş xəstəliyi və qreypfrut suyu istifadə edirlər. Tədqiqatlar, Rapamycinin həzm sisteminə girdikdən sonra fermentlər tərəfindən asanlıqla parçalandığını və qreypfrut suyu, həzm sistem fermentlərinin destruktiv fermentlərinin dağıdıcı təsirini inhibə edə biləcək çox miqdarda furanokoumoumoumarinləri ehtiva edir. Rapamycin bioavailliyini inkişaf etdirə bilər. Ən erkən Hollandiyalı həkimlərin qreypfrut suyunun Şanmingin şifahi udulmasının yaxşılaşdırılması təsirinin olduğunu və indi Avropa və Amerika ölkələrində həkimlərin hazırladığını aşkar etdikləri deyilir.
Son illərdə Tədqiqatlar, Rapamycin (MTOR) hədəfinin hüceyrədaxili kinazın hədəfinin və onun keçiriciliyi yolunun anormallığının müxtəlif xəstəliklərə səbəb ola biləcəyini gördü. MTOR-un hədəf bir inhibitoru olaraq, RapamyCin, böyrək xərçəngi, limfoma, ağciyər xərçəngi, qaraciyər xərçəngi, məmə xərçəngi, neyroendokrin xərçəngi və mədə xərçəngi də daxil olmaqla bu yol yolu ilə sıx əlaqəli şişlərə baxa bilər. Xüsusilə iki nadir xəstəlik, lam (lenfangiomyomatoz) və TSC (tuberoz skleroz) müalicəsində təsir daha aydın, Lam və TSC-də bir sıra şiş xəstəlikləri kimi qəbul edilə bilər.
Yan təsir
Rapamycin (Rapa) FK506-a oxşar yan təsirlərə malikdir. Çox sayda klinik sınaqda, onun yan təsirlərinin doza asılı və geri çevrildiyi aşkar edildi və Terapevtik dozada Rapa, əhəmiyyətli nefrotoksiklik və heç bir zəncəfillik hiperplaziyası tapılmadı. Əsas toksik və yan təsirlərə aşağıdakılar daxildir: baş ağrısı, ürək bulanması, başgicəllənmə, burun və birgə ağrı. Laboratoriya anormallıqları bunlardır: trombositopeniya, leykopeniya, aşağı hemoglobin, hipertriqlikeriya, hiperglisemiya, yüksək qaraciyər fermentləri (sgot, sgpt), yüksək laktat dehidrogenase, hipokalemiya, hipomagnesemiya və s. Aşağı plazma fosfat səviyyəsinin səbəbi, Transplanted böyrəkdən Rapa əsaslı İmmunosupressive Terapiya tərəfindən uzunmüddətli phosfat ifrazatı olduğu düşünülür. Digər immunosupressanlar kimi, Rapa, xüsusən də sətəlcəmin pnevmoniyanı artırmaq üçün bir tendensiya ilə infeksiya şansına malikdir, lakin digər fürsətçi infeksiyaların meydana gəlməsi CSA-dan əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənmir.
