Tesamorelin
Tesamorelin API
Tesamorelin sintetik peptid dərmanıdır, tam adı ThGRF(1-44)NH₂, böyümə hormonunu buraxan hormonun (GHRH) analoqudur. Endogen GHRH-nin təsirini təqlid edərək, ön hipofiz bezinin böyümə hormonunu (GH) ifraz etməsini stimullaşdırır və bununla da dolayı yolla insulinə bənzər böyümə faktoru 1 (IGF-1) səviyyəsini artırır, maddələr mübadiləsi və toxuma təmirində bir sıra faydalar gətirir.
Hal-hazırda, Tesamorelin FDA tərəfindən HİV ilə əlaqəli lipodistrofiyanın müalicəsi, xüsusən də qarın boşluğunda visseral yağ yığılmasının (visseral yağ toxuması, ƏDV) azaldılması üçün təsdiq edilmişdir. O, həmçinin **qocalma əleyhinə, metabolik sindrom, alkoqolsuz yağlı qaraciyər xəstəliyi (NAFLD/NASH)** və geniş tətbiq perspektivlərini göstərən digər sahələrdə geniş şəkildə tədqiq edilmişdir.
Fəaliyyət mexanizmi
Tesamorelin təbii GHRH-ə çox oxşar bir quruluşa malik 44 amin turşulu peptiddir. Onun fəaliyyət mexanizmi belədir:
Anterior hipofizi stimullaşdırmaq üçün GHRH reseptorunu (GHRHR) aktivləşdirin.
GH yüksəldikdən sonra IGF-1 sintezini artırmaq üçün qaraciyər və ətraf toxumalara təsir göstərir.
GH və IGF-1 birlikdə yağ mübadiləsində, protein sintezində, hüceyrə təmirində və sümük sıxlığının saxlanmasında iştirak edirlər.
Əsasən visseral yağın parçalanmasına (yağ mobilizasiyasına) təsir göstərir və dərialtı piylərə az təsir göstərir.
GH-nin birbaşa ekzogen inyeksiyası ilə müqayisədə, Tesamorelin endogen mexanizmlər vasitəsilə GH ifrazını təşviq edir, bu da fizioloji ritmə daha yaxındır və həddindən artıq GH-nin səbəb olduğu mənfi reaksiyaların qarşısını alır, məsələn, su tutma və insulin müqaviməti.
Tədqiqat və klinik effektivlik
Tesamorelin-in effektivliyi, xüsusən də aşağıdakı sahələrdə çoxlu klinik sınaqlarla təsdiq edilmişdir:
1. HİV ilə əlaqəli lipodistrofiya (FDA tərəfindən təsdiqlənmiş göstərişlər)
Tesamorelin abdominal ƏDV-ni əhəmiyyətli dərəcədə azalda bilər (orta hesabla 15-20% azalma);
IGF-1 səviyyəsini artırmaq və bədənin metabolik vəziyyətini yaxşılaşdırmaq;
Bədən formasını yaxşılaşdırmaq və yağın yenidən bölüşdürülməsi ilə əlaqəli psixoloji yükü azaltmaq;
Subkutan yağ qatına, sümük sıxlığına və ya əzələ kütləsinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərmir.
2. Alkoqolsuz steatohepatit (NASH) və qaraciyər fibrozu
Klinik sınaqlar göstərdi ki, Tesamorelin qaraciyər yağ tərkibini azalda bilər (MRI-PDFF görüntüləmə);
Hepatositlərin insulinə həssaslığını yaxşılaşdıracağı gözlənilir;
Xüsusilə HİV və NAFLD olan xəstələr üçün effektivdir və potensial geniş spektrli metabolik qorunmaya malikdir.
3. Metabolik sindrom və insulin müqaviməti
Tesamorelin trigliserid səviyyələrini və abdominal piylənməni əhəmiyyətli dərəcədə azaldır;
HOMA-IR indeksini yaxşılaşdırır və insulin müqavimətinin yaxşılaşdırılmasına kömək edir;
Tədqiqatlar göstərir ki, bu, yaşlılar və ya xroniki xəstəliklərin sağalması üçün faydalı olan əzələ protein sintezi qabiliyyətini artıra bilər.
API istehsalı və keyfiyyətə nəzarət
Gentolex Group tərəfindən təmin edilən Tesamorelin API qabaqcıl bərk fazalı peptid sintez texnologiyasını (SPPS) qəbul edir və GMP mühitində istehsal olunur. Aşağıdakı xüsusiyyətlərə malikdir:
Təmizlik ≥99% (HPLC)
Heç bir endotoksin, ağır metal, qalıq həlledicinin aşkarlanması tələb olunmur
LC-MS/NMR ilə amin turşusu ardıcıllığı və strukturun təsdiqi
Qram səviyyəsindən kiloqrama qədər fərdi istehsal təmin edin
