Etelkalsetid
Etelcalcetide API
Etelkalsetidromandır, sintetikdirkalsimimetik peptidmüalicəsi üçün təsdiq edilmişdirikincili hiperparatireoz (SHPT)olan yetkin xəstələrdəxroniki böyrək xəstəliyi (CKD)qəbul edirhemodializ. SHPT, kalsium, fosfor və vitamin D metabolizmasının pozulması nəticəsində yaranan son mərhələdə böyrək xəstəliyinin ümumi və ciddi bir komplikasiyasıdır. Davamlı yüksəlişparatiroid hormonu (PTH)gətirib çıxara bilərböyrək osteodistrofiyası, damarların kalsifikasiyası, ürək-damar xəstəlikləri və ölüm hallarının artması.
Etelcalcetide təklif edirhədəflənmiş, cərrahi olmayan seçimilə ikinci nəsil kalsimimetikləri təmsil edən dializ xəstələrində PTH səviyyələrinə nəzarət etməkfərqli üstünlüklərcinacalcet kimi oral müalicələr üzərində.
Fəaliyyət Mexanizmi
Etelkalsetid asintetik peptid agonisti-ninkalsium həssas reseptor (CaSR), paratiroid vəzi hüceyrələrinin səthində yerləşir. CaSR-ni allosterik olaraq aktivləşdirərək hüceyrədənkənar kalsiumun hərəkətini təqlid edir, beləliklə:
-
Paratiroid hormonunun (PTH) ifrazının qarşısını alır
-
Serum kalsium və fosfor konsentrasiyalarının azaldılması
-
Kalsium-fosfat homeostazının yaxşılaşdırılması
-
Sümük dövriyyəsinin pozulması və damarların kalsifikasiyası riskini azaldır
Ağızdan alınan kalsimimetiklərdən fərqli olaraq, Etelcalcetide tətbiq olunurvenadaxilihemodializdən sonra, müalicəyə uyğunluğu yaxşılaşdırır və mədə-bağırsaq yan təsirlərini minimuma endirir.
Klinik Tədqiqat və Effektivlik
Etelkalsetid çoxlu Faza 3 klinik sınaqlarda, o cümlədən qiymətləndiriliriki əsas randomizə nəzarətli tədqiqatildə nəşr edilmişdirLancetvəNew England Journal of Medicine. Bu tədqiqatlar nəzarətsiz SHPT olan 1000-dən çox hemodializ xəstəsini əhatə etmişdir.
Əsas klinik nəticələrə aşağıdakılar daxildir:
-
PTH səviyyələrində statistik əhəmiyyətli azalmalar(xəstələrin əksəriyyətində >30%)
-
Üstün nəzarətserum fosfor və kalsium-fosfat məhsulu (Ca × P)
-
Daha yüksək ümumi biokimyəvi reaksiya dərəcələricinacalcet ilə müqayisədə
-
Xəstənin daha yaxşı riayət etməsihəftədə üç dəfə dializdən sonra IV tətbiqi ilə əlaqədardır
-
Sümük dövriyyəsi markerlərinin azalması(məsələn, sümük spesifik qələvi fosfataz)
Bu faydalar Etelcalcetide'i bir kimi dəstəkləyirbirinci sıra inyeksiya edilə bilən kalsimimetikdializ xəstələrində SHPT-nin idarə edilməsi üçün.
API istehsalı və keyfiyyəti
BizimEtelcalcetide APIvasitəsilə istehsal olunurbərk fazalı peptid sintezi (SPPS), yüksək məhsuldarlığı, təmizliyi və molekulyar sabitliyi təmin edir. API:
-
Sərtliyə uyğundurGMP və ICH Q7 standartları
-
İstifadəyə uyğundurenjekte edilə bilən dərman məhsulları
-
HPLC, qalıq həlledicilər, ağır metallar və endotoksin səviyyələri daxil olmaqla hərtərəfli analitik sınaqdan keçir
-
-də mövcuddurpilot və kommersiya istehsal tərəziləri
Terapevtik Potensial və Üstünlüklər
-
Qeyri-hormonal müalicədializdə olan XBH xəstələrində SHPT üçün
-
IV marşrut uyğunluğu təmin edir, xüsusilə həb yükü və ya GI dözümsüzlüyü olan xəstələrdə
-
azaltmağa kömək edə biləruzunmüddətli ağırlaşmalarmineral və sümük pozğunluğu (CKD-MBD)
-
Fosfat bağlayıcıları, D vitamini analoqları və standart dializ baxımı ilə uyğun gəlir
