Vardenafil Dihidroxlorid Erektil Disfunksiya Müalicəsi 224785-91-5

Farmakoloji fəaliyyət
Bu dərman fosfodiesteraza tip 5 (PDE5) inhibitorudur. Bu dərmanın ağızdan tətbiqi erektil disfunksiyası olan kişi xəstələrdə ereksiyanın keyfiyyətini və müddətini effektiv şəkildə yaxşılaşdıra və cinsi həyatın müvəffəqiyyət dərəcəsini yaxşılaşdıra bilər. Penis ereksiyasının başlanması və saxlanması kavernozal hamar əzələ hüceyrələrinin rahatlaması ilə əlaqədardır və siklik guanozin monofosfat (cGMP) kavernozal hamar əzələ hüceyrələrinin rahatlamasının vasitəçisidir. Bu dərman fosfodiesteraza tip 5-i inhibə edərək cGMP-nin parçalanmasının qarşısını alır və bununla da cGMP-nin yığılmasına, kavernoz korpusun hamar əzələsinin rahatlaşmasına və penisin ereksiyasına səbəb olur. Fosfodiesteraza izozimləri 1, 2, 3, 4 və 6 ilə müqayisədə bu preparat tip 5 fosfodiesteraza üçün yüksək seçiciliyə malikdir. Bəzi məlumatlar göstərir ki, onun seçiciliyi və 5-ci tip fosfodiesteraza inhibitor təsiri digər fosfodiesteraza tip 5 inhibitorlarından daha yaxşıdır. Tip fosfodiesteraz inhibitorları azdır.

Dərman xüsusiyyətləri və tətbiqləri

1. CYP 3A4 inhibitorları (ritonavir, indinavir, saquinavir, ketokonazol, itrakonazol, eritromisin və s. üz qızarması, priapizm). Bu dərmanı ritonavir və indinavirlə birlikdə qəbul etməkdən çəkinmək lazımdır. Eritromisin, ketokonazol və itrakonazol ilə birlikdə istifadə edildikdə, bu preparatın maksimal dozası 5 mq-dan, ketokonazol və itrakonazolun dozası isə 200 mq-dan çox olmamalıdır.
2. Nitrat qəbul edən və ya nitrik oksid donor terapiyası alan xəstələr bu dərmanı kombinasiyada istifadə etməkdən çəkinməlidirlər. Onun fəaliyyət mexanizmi daha da artırmaqdırcGMP konsentrasiyası, antihipertenziv təsirin artmasına və ürək dərəcəsinin artmasına səbəb olur. α-reseptor blokerləri ilə birlikdə istifadə edildikdə, antihipertenziv təsirini gücləndirə və hipotenziyaya səbəb ola bilər. Buna görə də, bu dərmanın istifadəsi α-reseptor blokerlərindən istifadə edənlər üçün qadağandır. Orta yağlı bir pəhriz (yağ kalorisinin 30% -i) bu dərmanın 20 mq bir oral dozasının farmakokinetikasına əhəmiyyətli təsir göstərmədi və yüksək yağlı bir pəhriz (yağ kalorilərinin 55% -dən çoxu) bu dərmanın pik vaxtını uzada bilər və bu dərmanın qan konsentrasiyasını azalda bilər. Pik təxminən 18% -dir.

Farmakokinetikası
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra sürətlə əmilir, oral tabletin mütləq bioavailability 15%, zirvəyə çatmaq üçün orta vaxt 1 saatdır (0,5-2 saat). Peroral məhlul 10 mq və ya 20 mq, orta pik vaxtı 0,9 saat və 0,7 saat, plazmadakı orta pik konsentrasiyası müvafiq olaraq 9 mkq/L və 21 mkq/l təşkil edir və dərmanın təsir müddəti 1 saata çata bilər. Bu dərmanın zülallara bağlanma dərəcəsi təxminən 95% -dir. 20 mq dozanın birdəfəlik oral qəbulundan 1,5 saat sonra spermadakı preparatın miqdarı dozanın 0,00018%-ni təşkil edir. Dərman əsasən qaraciyərdə sitoxrom P450 (CYP) 3A4, az hissəsi isə CYP 3A5 və CYP 2C9 izoenzimləri tərəfindən metabolizə olunur. Əsas metabolit bu preparatın piperazin strukturunun deetiliasiyası nəticəsində əmələ gələn M1-dir. M1 həmçinin fosfodiesteraza 5-i inhibə edən təsirə malikdir (ümumi effektivliyin təxminən 7%) və onun qan konsentrasiyası ana qan konsentrasiyasının təxminən 26% -ni təşkil edir. , və daha da metabolizə oluna bilər. Dərmanların nəcis və sidiklə metabolitlər şəklində xaric olma sürəti müvafiq olaraq təxminən 91-95% və 2-6% təşkil edir. Ümumi klirens sürəti saatda 56 L-dir və əsas birləşmənin və M1-in yarımxaricolma dövrü təxminən 4-5 saatdır.