Vardenafil dihydrokloride erektil disfunksiya müalicəsi 224785-91-5
Məhsul təfərrüatı
| Ad | Vardenafil dihydroklorid |
| CAS nömrəsi | 224785-90-4 |
| Molekulyar formul | C23H32N6O4S |
| Molekulyar çəki | 488.6 |
| Einecs nömrəsi | 607-088-5 |
| Ərimə nöqtəsi | 230-235 ° C |
| Sıxlıq | 1.37 |
| Saxlama vəziyyəti | Quru, dondurucuda, -20 ° C-də möhürlənmişdir |
| Forma | Tozlamaq |
| Rəng | Ağ |
| Turşuluq əmsalı | (pka) 9.86 ± 0.20 (proqnozlaşdırılan) |
Sinonimlər
Vardenafil (subyekttopatentfree); vardenafilhydrochlorideTrihytrat (subyektTopatentTentFree); 2- (2-foxy- 5- (4-Etilpiperazin-1-YL-1 Sulfonil) -5-metil-7-Propil-3h-İmidazo (5,1-F) (1,2,4) triazin-4-bir; Vardenafilhydrochloridetrrate99%; Vardenafilhydrokloridetrratrat cas # 224785-90-4-4Forses; İstehsalçılarSupplyBestQuityvardenafilhydrodroydroydrateTrihydrateTriHydrateMRATRATE224785-90-4CASNO.224785-90-4; FADINAF; 1 - [[3- Metil-4-Oxo-7-propilimidazo [5,1-F] [1,2,4] triazin-2-yl) -4-perhoxyphenil] sulfonil] -4-etil-piperazinehydrokloridra
Farmakoloji təsiri
Farmakoloji hərəkət
Bu dərman bir fosfodiesteraz tipi 5 (pde5) ingibitorudur. Bu dərmanın şifahi idarəsi, ereksiya disfunksiyası olan kişi xəstələrdə cinsi həyatın müvəffəqiyyət sürətini effektiv şəkildə yaxşılaşdıra bilər və müvəffəqiyyət dərəcəsini yaxşılaşdıra bilər. Penile ereksiyasının təşəbbüsü və istismarı kavernosal hamar əzələ hüceyrələrinin rahatlanması ilə əlaqədardır və tsiklik guanosine monofosfatı (CGMP), kavernosal hamar əzələ hüceyrələrinin rahatlamasının vasitəçisidir. Bu dərman, Fosfodiesteraza tipi 5-i maneə törətməklə CGMP-nin parçalanmasının qarşısını alır, bununla da CGMP-nin yığılmasına, Corpus Cavernosumun hamar əzələlərinin və penisin qurulmasının rahatlaşdırılmasına səbəb olur. Fosfodiesteraza 1, 2, 3, 4 və 6-cı İSozymes ilə müqayisədə bu dərman 5 fosfodiesteraz üçün yüksək seçimlərə malikdir. Bəzi məlumatlar fosfodiesteraza tipi 5-də seçmə qabiliyyəti və inhibe effekti digər fosfodiesteraz tipi 5 inhibitorlardan daha yaxşıdır. Tip fosfodiesteraza inhibitorları azdır.
Dərman xüsusiyyətləri və tətbiqləri
1. CYP 3A4 inhibitorları (ritonavir, Indinavir, Saqvinavir, Ketoconazole, Ketoconazole, Itraconazole, Eritonazol və s.) Birlikdə istifadə edildikdə, bu dərmanın metabolizmasını maneə törədir, yarım ömrü uzadır və mənfi reaksiyaların (məsələn, hipotansiyon, vizual dəyişikliklər, baş ağrısı, üz flushing, priapizm). Bu dərmanı Ritonavir və Indinavir ilə birlikdə qarşısını almaq lazımdır. Erythromisin, Ketokonazol və iTraconazole ilə birlikdə istifadə edildikdə, bu dərmanın maksimum dozası 5 mq-dan çox olmamalı və ketokonazol və iTraconazole dozası 200 mq-dan çox olmamalıdır.
2. Nitrat götürən və ya azot oksidi alan xəstələr bu dərmanı birləşmənin qarşısını almalıdırlar. Onun hərəkət mexanizmi daha da artırmaqdırCGMP-nin konsentrasiyası, nəticədə inkişaf etmiş antihypertenziv təsir və ürək dərəcəsi artdı. Α-reseptor blokerləri ilə birlikdə istifadə edildikdə, antihypertensiv təsirini artıra və hipotenziyaya səbəb ola bilər. Buna görə də bu dərmanın istifadəsi α-reseptor blokerlərindən istifadə edənlər üçün qadağandır. Orta yağlı bir pəhriz (yağ kalorilərinin 30% -i) bu dərmanın 20 mq-si bir şifahi dozasının farmakokinetikası (yağ kalorilərinin 55% -dən çoxu) bu dərmanın pik vaxtını azalda və zirvənin qan konsentrasiyasını azalda bilər.
Farmokokinetika
Ağızday idarəsindən sonra sürətlə əmilir, ağızdan tabletin mütləq bioavailability 15%, zirvəsi üçün orta vaxt 1h (0.5-2h). Ağız həlli 10 mq və ya 20 mq, orta pik vaxtı 0.9h və 0.7h, orta peak plazma konsentrasiyası 9μg / l və 21μg / l, dərman effekti müddəti 1h-ə çata bilər. Bu dərmanın protein məcburi dərəcəsi təxminən 95% təşkil edir. 1.5h 20 mq-nın bir şifahi dozasından sonra, spermadəki dərman tərkibi dozanın 0.00018% -i təşkil edir. Dərman əsasən sitochrome p450 (CYP) 3A4, az miqdarda qaraciyərdə metabolizə olunur və az miqdarda CYP 3A5 və CYP 2C9 Isoenzymes tərəfindən metabolizə olunur. Əsas metabolit bu dərmanın pierazin quruluşunun deetilasiyası ilə formalaşmışdır. M1, Fosfoiesterazın 5-i (ümumi effektivliyin təxminən 7% -i) maneə törətməsinin təsiri və onun qan konsentrasiyası ana qan konsentrasiyasının təxminən 26% -ni təşkil edir. və daha da metabolizə edilə bilər. Nəcis və sidikdə metabolitlər şəklində dərmanların ifrazatları müvafiq olaraq 91% -dən 95% -ə və 2% -dən 6% -ə qədərdir. Ümumi rəsmiləşdirmə dərəcəsi saatda 56 l, valideyn birləşməsinin yarım həyatı və M1 hər ikisi 4 ilə 5 saatdır.
