Kişilərdə Erektil Disfunksiyanı Müalicə etmək üçün Tadalafil 171596-29-5

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) C22H19N3O4 molekulyar formuluna və 389,4 molekulyar çəkiyə malikdir. 2003-cü ildən Cialis (Cialis) ticarət adı ilə kişi erektil disfunksiyasının müalicəsində geniş istifadə olunur. 2009-cu ilin iyun ayında FDA ABŞ-da Adcirca ticarət adı altında ağciyər arterial hipertenziyası (PAH) olan xəstələrin müalicəsi üçün tadalafili təsdiqlədi. Tadalafil 2003-cü ildə ED müalicəsi üçün bir dərman kimi təqdim edilmişdir. Qəbul edildikdən 30 dəqiqə sonra təsir göstərir, lakin onun ən yaxşı təsiri təsirin başlanmasından 2 saat sonra olur və təsir 36 saat davam edə bilər və onun təsiri qidadan təsirlənmir. Tadalafilin dozası 10 və ya 20 mq, tövsiyə olunan ilkin doza 10 mq təşkil edir və doza xəstənin reaksiyasına və mənfi reaksiyalara uyğun olaraq tənzimlənir. Bazarqabağı tədqiqatlar göstərmişdir ki, 10 və ya 20 mq tadalafilin 12 həftə ərzində oral qəbulundan sonra effektiv göstəricilər müvafiq olaraq 67% və 81% təşkil edir. Bir çox tədqiqatlar göstərir ki, tadalafil ED müalicəsində daha yaxşı effektivliyə malikdir.

Erektil disfunksiya: Tadalafil sildenafil kimi selektiv fosfodiesteraza tip 5 (PDE5), lakin onun strukturu sonuncudan fərqlidir və yüksək yağlı pəhriz onun udulmasına mane olmur. Cinsi stimullaşdırmanın təsiri altında penis sinir uclarında və damar endotel hüceyrələrində nitrik oksid sintaza (NOS) L-arginin substratından azot oksidinin (NO) sintezini katalizləyir. NO guanozin trifosfatı siklik guanozin monofosfata (cGMP) çevirən guanilat siklazı aktivləşdirir, bununla da siklik guanozin monofosfatdan asılı protein kinazı aktivləşdirir, nəticədə hamar əzələ hüceyrələrində kalsium ionlarının konsentrasiyası azalır, Elementin hamar cavanlaşmasına səbəb olur. Fosfodiesteraza tip 5 (PDE5) cGMP-ni qeyri-aktiv məhsullara çevirərək penisini zəif vəziyyətə gətirir. Tadalafil PDE5-in deqradasiyasını maneə törədir, cGMP-nin yığılmasına gətirib çıxarır ki, bu da korpus kavernozumunun hamar əzələsini rahatlaşdıraraq penisin ereksiyasına gətirib çıxarır. Nitratlar NO donorları olduğundan, tadalafillə birgə istifadə cGMP səviyyəsini əhəmiyyətli dərəcədə artıracaq və ağır hipotenziyaya səbəb olacaqdır. Buna görə də, hər ikisinin birgə istifadəsi klinik praktikada kontrendikedir.

Tadalafil PDES-i inhibə edərək işləyir. GMP pozulur, buna görə də nitratlarla birgə istifadə qan təzyiqinin həddindən artıq aşağı düşməsinə və bayılma riskini artıra bilər. CY3PA4 induktorları tadanafilin bioavailliyini azaldacaq və rifampisin, simetidin, eritromisin, klaritromisin, itrakon, ketokon və HVI proteaz inhibitorları ilə kombinasiya preparatın qanda konsentrasiyasını tənzimləməlidir. Bu günə qədər bu məhsulun farmakokinetik parametrlərinin pəhriz və spirtdən təsirləndiyi barədə məlumat yoxdur.