Tadalafil 171596-29-5 Kişilərdə erektil disfunksiyanı müalicə etmək üçün

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) C22H19N3O4 və molekulyar çəkisi 389.4-ün molekulyar formulu var. 2003-cü ildən bəri kişi erektil disfunksiyanın müalicəsində geniş istifadə olunur, ticarət adı Cialis (cialis). 2009-cu ilin iyun ayında FDA, ABŞ-da Toralafil'in Toralafil'in Ticarət Adı Adcirca'ya görə ağciyər arterial hipertansiyon (PAH) xəstələrinin müalicəsi üçün təsdiqlədi. Tadalafil, 2003-cü ildə Ed müalicəsi üçün bir dərman olaraq təqdim edildi. İdarəetmədən 30 dəqiqə sonra təsir edir, lakin ən yaxşı təsiri 2h fəaliyyətin başlanmasından 2H-dir və təsir 36 saat davam edə bilər və onun təsiri qida təsir etmir. Tadalafilin dozası 10 və ya 20 mq, tövsiyə olunan ilkin doza 10 mq, doz xəstənin cavab və mənfi reaksiyalara uyğun olaraq tənzimlənir. Bazardan əvvəl tədqiqatlar bildirdi ki, şifahi olaraq 12 həftə ərzində 10 və ya 20 mq tadalafildən sonra effektiv dərəcələr müvafiq olaraq 67% və 81% -dir. Bir çox tədqiqat, Tadalafilin Ed müalicəsində daha yaxşı effektivliyin olduğunu göstərdi.

Erektil disfunksiyası: Tadalafil Sildenafil kimi 5 (PDE5) tipi 5 (PDE5), lakin quruluşu sonuncudan fərqlidir və yüksək yağlı bir pəhriz udulmasına mane olmur. Cinsi stimullaşdırmanın təsiri altında, penile sinir ucları və damar endotel hüceyrələrində azot oksidi sintasiyası (NOS), substrat l-argininin subromidinin sintezini kataliz edir. Guanosine Triphosfatın tsiklik guanosine monofosfatına (CGMP) çevirən Guanylate Cyclase aktivləşdirmir, bununla da Cyclik Guanosine Monofosfatdan asılı Zülal Kinasyonu, hamar əzələlərin rahatlaşdırılması səbəbiylə kalsium ionlarının konsentrasiyasının konsentrasiyasının azalmasına səbəb olur. Fosfodiesteraz tipi 5 (pde5) CGMP-ni aktiv olmayan məhsullara pozur, penisini zəif bir vəziyyətə gətirir. Tadalafil, CGMP-nin penile ereksiyasına aparan Corpus Cavernosumun hamar əzələsini rahatlaşdıran CGMP-nin yığılmasına səbəb olan PDE5-nin deqradasiyasını maneə törədir. Nitratlar donor olmadığından, Tadalafil ilə birlikdə istifadə olunan birləşmə CGMP səviyyəsini əhəmiyyətli dərəcədə artıracaq və ağır hipotenziyaya səbəb olacaqdır. Buna görə ikisinin birləşdirilmiş istifadəsi klinik təcrübədə kontrendikedir.

Tadalafil PDES inhibe edir. GMP pozulmuşdur, buna görə nitratlarla birləşdirilmiş istifadə qan təzyiqinin həddindən artıq azalmasına və sinxop riskini artıra bilər. CY3PA4 induktorlar Talanafilin bioavailliyini azaldacaq və rifampisin, Cimetidine, Eritromisin, Clarithromycin, iTracon, Ketocon və HVI Proteaz inhibitorları ilə birləşmənin tənzimlənməsinə səbəb ola biləcək. İndiyə qədər bu məhsulun farmakokinetik parametrlərinin pəhriz və alkoqoldan təsirləndiyi barədə heç bir məlumat yoxdur.