| ad | Sildenafil sitrat |
| CAS nömrəsi | 171599-83-0 |
| Molekulyar formula | C28H38N6O11S |
| Molekulyar çəki | 666.70 |
| EINECS nömrəsi | 200-659-6 |
| Merck | 14,8489 |
| Sıxlıq | 1,445 q/sm3 |
| Saxlama vəziyyəti | 2-8°C |
| forma | Pudra |
| Rəng | Ağ |
| Suda həllolma | DMSO: >20mq/mL |
Viagra, Sildenafil sitrat; 1-[[3-(4,7-Dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoksifenil]sulfonil]-4-metilpiperazinsitrat duzu; 5-[2-Etoksi-5-(4-metilpiperazin-1-il)sulfonilfenil]-1-metil-3-propil-4H-pirazolo[5,4-e]pirimidin-7-onecitratesalt; 1-[[3-(6,7-Dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoksifenil]sulfonil]-4-metilpiperazin,2-hidroksi-1,2,3-propan; Sildenafilsitrat (100 mq); Sildenafilcitrate,>=99%;Sildenafilcitrate, Professional Supply; 5-[2-Etoksi-5-[(4-metil-piperazin-1-il)sulfonil]fenil]-1,6-dihidro-1-metil-3-propil-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-onesitrat
Farmakoloji fəaliyyət
Sildenafil sitrat, siklik quanozin monofosfatın parçalanmasını maneə törətməklə, azot oksidindən asılı, siklik quanozin monofosfat vasitəçiliyi ilə ağciyər damarlarının genişlənməsini gücləndirən selektiv 5-fosfodiesteraza inhibitorudur. Ağciyər damarlarının birbaşa genişlənməsinə əlavə olaraq, damarların yenidən qurulmasının qarşısını ala və ya geri qaytara bilər.
Dərman xüsusiyyətləri və tətbiqləri
Sildenafil sitrat, ticarət adı Viagre, ümumi olaraq Viagra kimi tanınan, oral tətbiqdən sonra ereksiyanı gücləndirə bilən siklik guanozin monofosfat (cGMP) spesifik fosfodiesteraza tip 5 (PDE5) inhibitorudur. Sildenafil sitrat korpus kavernozumunda siklik guanozin monofosfatı (cGMP) parçalayan tip 5 fosfodiesterazanı inhibə edərək azot oksidinin (NO) təsirini gücləndirə bilər. Korpus kavernozumda cGMP səviyyəsini artırın, kavernoz korpusda hamar əzələləri rahatlaşdırın, qan axını artırın, penisin ereksiya müddətini uzatın və möhkəmliyini artırın. Erektil disfunksiyası olan iktidarsızlıq xəstələri üçün. Yetkinlər gündə 1 dəfəyə qədər hər dəfə 50 mq şifahi qəbul edir və cinsi əlaqədən təxminən 1 saat əvvəl lazım olduqda istifadə edirlər. Maksimum miqdar hər dəfə 0,1 q-dır.
In vivo tədqiqatlar
Anesteziya edilmiş itlərdə Sildenafil sitrat intrakavernoz təzyiqi ölçməklə pelvik sinirin stimullaşdırılması altında penisin erektil funksiyasını gücləndirir. Sildenafil sitrat, pozulmuş karbamoilxolinlə stimullaşdırılan relaksasiyanı nəzərəçarpacaq dərəcədə geri qaytardı və hiperkolesterolemik dovşanların kavernozal toxumasında superoksid əmələ gəlməsini maneə törətdi. Sprague-Dawley siçovullarında Sildenafil erektil funksiyanı zamandan asılı olaraq yaxşılaşdırır, maksimal bərpa gündə 20 mq/kq dozada 28-ci gündə baş verir. Sprague-Dawley siçovullarında Sildenafilin tətbiqi düz əzələ kollagen nisbətinin qorunması və CD31 və eNOS ifadəsinin qorunması ilə nəticələndi. Sprague-Dawley siçovullarında Sildenafil nəzarət qrupu ilə müqayisədə apoptotik indeksi əhəmiyyətli dərəcədə azaldıb və akt və eNOS-un fosforlaşmasını artırıb.