Əczaçılıq Tərkibi
-
İnclisiran natrium
Inclisiran natrium API (Active Pharmaceutical Ingredient) ilk növbədə RNT müdaxiləsi (RNAi) və ürək-damar terapiyası sahəsində öyrənilir. PCSK9 genini hədəf alan ikiqat zəncirli siRNA olaraq, LDL-C (aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterini) azaltmaq üçün uzun müddət fəaliyyət göstərən gen susdurma strategiyalarını qiymətləndirmək üçün preklinik və klinik tədqiqatlarda istifadə olunur. O, həmçinin siRNA çatdırılma sistemlərini, stabilliyini və qaraciyərə yönəlmiş RNT terapevtiklərini araşdırmaq üçün model birləşmə kimi xidmət edir.
-
Fmoc-Gly-Gly-OH
Fmoc-Gly-Gly-OH, bərk fazalı peptid sintezində (SPPS) əsas tikinti bloku kimi istifadə olunan bir dipeptiddir. O, idarə olunan peptid zəncirinin uzanmasına imkan verən iki qlisin qalığı və Fmoc ilə qorunan N-terminalına malikdir. Glisinin kiçik ölçüsü və elastikliyinə görə, bu dipeptid tez-tez peptid onurğa dinamikası, bağlayıcı dizayn və peptidlərdə və zülallarda struktur modelləşdirmə kontekstində öyrənilir.
-
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH bərk fazalı peptid sintezində (SPPS) geniş istifadə olunan dipeptid tikinti blokudur. Fmoc (9-fluorenilmetiloksikarbonil) qrupu N-terminusunu, tBu (tert-butil) qrupu isə treoninin hidroksil yan zəncirini qoruyur. Bu qorunan dipeptid, zülal strukturu və qarşılıqlı təsir tədqiqatlarında effektiv peptid uzanmasını asanlaşdırmaqda, rasemizasiyanı azaltmaqda və xüsusi ardıcıllıq motivlərinin modelləşdirilməsində roluna görə öyrənilir.
-
AEEA-AEEA
AEEA-AEEA peptid və dərman konyuqasiyası tədqiqatlarında geniş istifadə olunan hidrofilik, çevik boşluqdur. O, iki etilen qlikol əsaslı bölmədən ibarətdir ki, bu da onu bağlayıcı uzunluğunun və elastikliyin molekulyar qarşılıqlı təsirlərə, həll olma qabiliyyətinə və bioloji aktivliyə təsirini öyrənmək üçün faydalı edir. Tədqiqatçılar tez-tez boşluqların antikor-dərman konjuqatlarının (ADC), peptid-dərman konyuqatlarının və digər biokonjuqatların fəaliyyətinə necə təsir etdiyini qiymətləndirmək üçün AEEA vahidlərindən istifadə edirlər.
-
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
Bu birləşmə peptid sintezində və dərman konjugatının inkişafında istifadə edilən qorunan, funksionallaşdırılmış lizin törəməsidir. N-terminal mühafizəsi üçün Fmoc qrupu və Eic(OtBu) (eykosan turşusu törəməsi), γ-qlutamik turşu (γ-Glu) və AEEA (aminoetoksietoksiasetat) ilə yan zəncir modifikasiyasına malikdir. Bu komponentlər lipidləşmə təsirlərini, spacer kimyasını və nəzarət edilən dərman buraxılışını öyrənmək üçün nəzərdə tutulmuşdur. Ön dərman strategiyaları, ADC bağlayıcıları və membranla qarşılıqlı peptidlər kontekstində geniş şəkildə tədqiq edilir.
-
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Bu birləşmə peptid sintezində, xüsusən hədəflənmiş və ya çoxfunksiyalı peptid konjugatlarının qurulması üçün istifadə edilən dəyişdirilmiş lizin törəməsidir. Fmoc qrupu Fmoc bərk fazalı peptid sintezi (SPPS) vasitəsilə mərhələli sintez etməyə imkan verir. Yan zəncir hidrofobiklik, yük xassələri və çevik məsafəni təmin edən stearin turşusu törəməsi (Ste), γ-qlutamik turşu (γ-Glu) və iki AEEA (aminoetoksietoksiasetat) bağlayıcısı ilə dəyişdirilir. O, adətən antikor-dərman konjugatları (ADC) və hüceyrəyə nüfuz edən peptidlər daxil olmaqla, dərman ötürmə sistemlərindəki rolu üçün öyrənilir.
-
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OHpeptid sintezi və struktur tədqiqatlarında istifadə edilən qorunan tetrapeptiddir. Boc (tert-butiloksikarbonil) qrupu N-terminusunu, Trt (tritil) qrupları isə arzuolunmaz reaksiyaların qarşısını almaq üçün histidin və glutaminin yan zəncirlərini qoruyur. Aib-in (α-aminoizobutirik turşusu) olması spiral konformasiyaları təşviq edir və peptid sabitliyini artırır. Bu peptid peptidlərin qatlanmasını, sabitliyini araşdırmaq və bioloji aktiv peptidlərin layihələndirilməsi üçün bir çərçivə kimi dəyərlidir.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OHpeptid sintezi tədqiqatlarında geniş istifadə olunan qorunan tetrapeptiddir. Boc (tert-butiloksikarbonil) və tBu (tert-butil) qrupları peptid zəncirinin yığılması zamanı yan reaksiyaların qarşısını almaq üçün qoruyucu qruplar kimi xidmət edir. Aib-in (α-aminoizobutirik turşu) daxil edilməsi spiral strukturların yaranmasına və peptid sabitliyinin artırılmasına kömək edir. Bu peptid ardıcıllığı konformasiya analizində, peptid qatlamasında və gücləndirilmiş sabitlik və spesifikliyə malik bioaktiv peptidlərin inkişafında tikinti bloku kimi potensialına görə öyrənilir.
-
Fmoc-Ile-Aib-OH
Fmoc-Ile-Aib-OH bərk fazalı peptid sintezində (SPPS) istifadə edilən dipeptid tikinti blokudur. O, Fmoc ilə qorunan izolösin və Aib (α-aminoizobutirik turşu), spiral sabitliyini və proteaz müqavimətini artıran qeyri-təbii amin turşusu ilə birləşdirir.
-
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH, məqsədyönlü dərman çatdırılması və biokonjuqasiya üçün nəzərdə tutulmuş funksionallaşdırılmış amin turşusu blokudur. O, lipidlərin qarşılıqlı təsiri üçün Eic (eykosanoid) hissəsi, hədəfləmə üçün γ-Glu və elastiklik üçün AEEA ayırıcılarına malikdir.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH, Boc ilə qorunan tirozin və Aib (α-aminoizobutirik turşu) birləşdirərək, peptid sintezində istifadə edilən qorunan dipeptid tikinti blokudur. Aib qalığı spiral əmələ gəlməsini və proteaz müqavimətini artırır.
-
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH bərk fazalı peptid sintezində (SPPS) və peptid dərmanının hazırlanmasında istifadə edilən qorunan tetrapeptid fraqmentidir. Buraya ortoqonal sintez üçün qoruyucu qruplar daxildir və bioaktiv və struktur peptid dizaynında faydalı bir ardıcıllığa malikdir.
