PT-141 nədir?

Göstəriş (təsdiqlənmiş istifadə): 2019-cu ildə FDA onu premenopozal qadınlarda bu vəziyyət ciddi narahatlıq doğurduqda və digər tibbi/psixiatrik vəziyyətlər və ya dərmanların yan təsirləri ilə əlaqədar olmayan qazanılmış, ümumiləşdirilmiş hipoaktiv cinsi istək pozğunluğunun (HSDD) müalicəsi üçün təsdiq etdi.

Fəaliyyət Mexanizmi
PT-141, mərkəzi sinir sistemi yolları vasitəsilə cinsi istəyi modullaşdıran melanokortin reseptor agonistidir (əsasən MC4 reseptoru).

Əsasən qan damarlarına təsir edən PDE5 inhibitorlarından (məsələn, sildenafil) fərqli olaraq, PT-141 cinsi motivasiya və oyanışa təsir etmək üçün mərkəzi şəkildə işləyir.

Farmakologiya və dozaj
İdarəetmə: Dərialtı inyeksiya, lazım olduqda (istəyə görə).
Təsdiqlənmiş doza: 1,75 mq sc

Farmakokinetikası:
Tmax ≈ ~60 dəqiqə
t½ ≈ 2-3 saat
Effektlər bir neçə saat, bəzi hesabatlarda ~16 saata qədər davam edə bilər.
Klinik Effektivlik (III Faza Sınaqları – RECONNECT, 24 həftə, RCT)

Əsas son nöqtələr:
Qadın Cinsi Funksiya İndeksi – İstək sahəsi (FSFI-D)
Qadın Cinsi Stress Ölçeği (FSDS-DAO)
Əsas nəticələr (toplanmış tədqiqatlar 301 + 302):
FSFI-D təkmilləşdirilməsi: plaseboya qarşı +0,35 (P<0,001)
FSDS-DAO xalının azalması: plaseboya qarşı −0,33 (P<0,001)
Digər son nöqtələr: Dəstəkləyici nəticələr (cinsi funksiya skorları, xəstə tərəfindən bildirilən məmnunluq) müsbət tendensiyaya malik idi, lakin qənaətbəxş cinsi hadisələr (SSE) həmişə ardıcıl əhəmiyyətli fərqlər göstərmirdi.

Mənfi hadisələr (sınaqlarda ən çox məlumat verilir)
Ümumi (≥10%):
Bulantı (~30-40%; sınaqlarda ~40%-ə qədər bildirildi)
Flushing (≥10%)
Baş ağrısı (≥10%)

Ürək-damar təsirləri:
Qan təzyiqində müvəqqəti artımlar və ürək dərəcəsinin dəyişməsi müşahidə edildi, adətən bir neçə saat ərzində həll olunur.
Nəzarət olunmayan hipertoniya və ya ürək-damar xəstəlikləri olan xəstələrdə əks göstəriş və ya ehtiyatla istifadə olunur.
Qaraciyər: qaraciyər fermentlərinin müvəqqəti yüksəlməsi ilə bağlı nadir məlumatlar; son dərəcə nadir hallarda hesabatlar mümkün kəskin qaraciyər zədələnməsini göstərir, lakin ümumi deyil.

Uzunmüddətli Təhlükəsizlik (Genişləndirmə Tədqiqatı)
52 həftəlik açıq etiketli uzadılma araşdırması, yeni əsas təhlükəsizlik siqnalları olmadan arzuda davamlı inkişaflar tapdı.
Uzunmüddətli təhlükəsizlik profili ümumiyyətlə yaxşı tolere edilir, əsas tolerantlıq problemləri hələ də ürəkbulanma kimi qısamüddətli mənfi təsirlərdir.

Əsas İstifadə Qeydləri
Təsdiqlənmiş əhali məhduddur: Yalnız qazanılmış, ümumiləşdirilmiş HSDD olan premenopozal qadınlar üçün.
Kişilər üçün geniş şəkildə təsdiqlənməyib (Kişilərdə ED və ya aşağı istək araşdırma olaraq qalır).
Təhlükəsizliyin skrininqi vacibdir: Dərman təyin etməzdən əvvəl hipertoniya, ürək-damar xəstəlikləri və qaraciyər tarixi qiymətləndirilməlidir.

Sürətli Məlumat Xülasəsi
FDA Təsdiqi: 2019 (Vyleesi).
Doza: 1,75 mq subkutan inyeksiya, istəyə görə.
PK: Tmax ~60 dəq; t½ 2-3 saat; ~16 saata qədər təsirlər.
Effektivlik (III mərhələ, birləşdirilmiş):
FSFI-D: +0,35 (P<.001)
FSDS-DAO: −0,33 (P<.001)

Mənfi hadisələr:
Ürəkbulanma: ~40%-ə qədər
Yuyulma: ≥10%
Baş ağrısı: ≥10%
Müvəqqəti qan təzyiqinin yüksəlməsi qeyd edildi.

Müqayisəli Cədvəl və Qrafik (Xülasə)