-
Tam adı:Bədəni Qoruyucu Kompleks-157, apentadekapeptid (15 amin turşusu peptid)əvvəlcə insan mədə şirəsindən təcrid edilmişdir.
-
Amin turşusu ardıcıllığı:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, molekulyar çəkisi ≈ 1419,55 Da.
-
Bir çox digər peptidlərlə müqayisədə, BPC-157 suda və mədə şirəsində nisbətən sabitdir, bu da ağızdan və ya mədədən tətbiqi daha mümkün edir.
Fəaliyyət mexanizmləri
-
Angiogenez / Qan dövranının Bərpası
-
Yuxarı tənzimləyirVEGFR-2ifadə, yeni qan damarlarının meydana gəlməsini təşviq edir.
-
aktivləşdirirSrc-Caveolin-1-eNOS yolu, azot oksidinin (NO) sərbəst buraxılmasına, damarların genişlənməsinə və damar funksiyasının yaxşılaşmasına səbəb olur.
-
-
İltihab əleyhinə və Antioksidant
-
kimi iltihab əleyhinə sitokinləri aşağı salırİL-6vəTNF-α.
-
Reaktiv oksigen növlərinin (ROS) istehsalını azaldır, hüceyrələri oksidləşdirici stresdən qoruyur.
-
-
Doku Təmiri
-
Tendon, ligament və əzələ zədəsi modellərində struktur və funksional bərpanı təşviq edir.
-
Mərkəzi sinir sisteminin zədələnməsi modellərində (onurğa beyninin sıxılması, serebral işemiya-reperfuziya) neyroqorumanı təmin edir, neyron ölümünü azaldır və motor/sensor bərpasını yaxşılaşdırır.
-
-
Damar tonunun tənzimlənməsi
-
Ex vivo damar tədqiqatları göstərir ki, BPC-157 bütöv endoteldən və NO yollarından asılı olaraq vazorelaksasiyaya səbəb olur.
-
Heyvan və In Vitro Müqayisəli Məlumat
| Təcrübə növü | Model / Müdaxilə | Doza / İdarəetmə | Nəzarət | Əsas Nəticələr | Müqayisə məlumatları |
|---|---|---|---|---|---|
| Vazodilatasiya (siçovul aortası, ex vivo) | Fenilefrinlə əvvəlcədən müqavilə bağlanmış aorta halqaları | BPC-157-ə qədər100 μg/ml | BPC-157 yoxdur | damarların relaksasiyası ~37,6 ± 5,7% | -ə qədər azaldılıb10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%NOS inhibitoru (L-NAME) və ya NO təmizləyicisi (Hb) ilə |
| Endotel hüceyrə analizi (HUVEC) | HUVEC mədəniyyəti | 1 μg/ml | Müalicə olunmamış nəzarət | ↑ istehsal YOK (1,35 qat); ↑ hüceyrə miqrasiyası | Hb ilə miqrasiya ləğv edildi |
| İşemik əza modeli (siçovul) | Arxa ekstremitələrin işemiyası | 10 μg/kq/gün (ip) | Müalicə yoxdur | Qan axınının daha sürətli bərpası, ↑ angiogenez | Müalicə > Nəzarət |
| Onurğa beyninin sıxılması (siçovul) | Sakrokoksigeal onurğa beyninin sıxılması | Tək ip inyeksiyası zədədən 10 dəqiqə sonra | Müalicə olunmamış qrup | Əhəmiyyətli nevroloji və struktur bərpası | Nəzarət qrupu paraplegik olaraq qaldı |
| Hepatotoksiklik modeli (CCl₄ / spirt) | Kimyəvi səbəbli qaraciyər zədəsi | 1 µg və ya 10 ng/kq (ip / oral) | Müalicə olunmamış | ↓ AST/ALT, azalmış nekroz | Nəzarət qrupu ağır qaraciyər zədəsi göstərdi |
| Toksiklik tədqiqatları | Siçanlar, dovşanlar, itlər | Çoxlu dozalar / marşrutlar | Plasebo nəzarəti | Əhəmiyyətli toksiklik, LD₅₀ müşahidə olunmur | Yüksək dozalarda belə yaxşı tolere edilir |
İnsan Tədqiqatları
-
Case seriyası: Diz ağrısı olan 12 xəstəyə BPC-157 intra-artikulyar enjeksiyonu → 11 əhəmiyyətli ağrının azaldığını bildirdi. Məhdudiyyətlər: nəzarət qrupu yoxdur, korluq yoxdur, subyektiv nəticələr yoxdur.
-
Klinik sınaq: Faza I təhlükəsizlik və farmakokinetik tədqiqat (NCT02637284) 42 sağlam könüllüdə aparılıb, lakin nəticələr dərc olunmayıb.
Hazırda,yüksək keyfiyyətli randomizə edilmiş nəzarət edilən sınaqlar (RCT) yoxdurklinik effektivliyi və təhlükəsizliyini təsdiqləmək üçün mövcuddur.
Təhlükəsizlik və Potensial Risklər
-
Angiogenez: Müalicə üçün faydalıdır, lakin nəzəri olaraq xərçəng xəstələrində şişin vaskulyarizasiyasını, böyüməni və ya metastazı sürətləndirə bilər.
-
Doza və İdarəetmə: Heyvanlarda çox aşağı dozalarda (ng–µg/kq) effektivdir, lakin optimal insan dozası və marşrutu müəyyən edilməmişdir.
-
Uzunmüddətli istifadə: Hərtərəfli uzunmüddətli toksiklik məlumatları yoxdur; tədqiqatların əksəriyyəti qısamüddətlidir.
-
Tənzimləyici status: Əksər ölkələrdə dərman kimi təsdiqlənməyib; a kimi təsnif edilirqadağan olunmuş maddəWADA (Ümumdünya Antidopinq Agentliyi) tərəfindən.
Müqayisəli anlayışlar və məhdudiyyətlər
| Müqayisə | Güclü tərəflər | Məhdudiyyətlər |
|---|---|---|
| Heyvana qarşı İnsan | Heyvanlarda davamlı faydalı təsirlər (tendon, sinir, qaraciyər bərpası, angiogenez) | İnsan sübutları minimaldır, nəzarətsizdir və uzunmüddətli təqibdən məhrumdur |
| Doza diapazonu | Heyvanlarda çox aşağı dozalarda təsirli (ng–µg/kq; µg/ml in vitro) | Təhlükəsiz/effektiv insan dozası məlum deyil |
| Fəaliyyətin başlanğıcı | Zədədən sonra erkən tətbiq (məsələn, onurğa zədələnməsindən 10 dəqiqə sonra) güclü sağalma təmin edir. | Belə vaxtın klinik mümkünlüyü aydın deyil |
| Toksiklik | Çoxlu heyvan növlərində ölümcül doza və ya ciddi mənfi təsirlər müşahidə olunmur | Uzunmüddətli toksiklik, kanserogenlik və reproduktiv təhlükəsizlik sınaqdan keçirilməmişdir |
Nəticə
-
BPC-157 heyvan və hüceyrə modellərində güclü bərpaedici və qoruyucu təsir göstərir: angiogenez, iltihab əleyhinə, toxuma bərpası, neyroproteksiya və hepatoproteksiya.
-
İnsan sübutu son dərəcə məhduddur, heç bir etibarlı klinik sınaq məlumatları mövcud deyil.
-
Daha dayaxşı dizayn edilmiş randomizə edilmiş nəzarətli sınaqlarinsanlarda effektivliyi, təhlükəsizliyini, optimal dozajını və tətbiq marşrutlarını müəyyən etmək üçün tələb olunur.
Göndərmə vaxtı: 23 sentyabr 2025-ci il