Liraglutide qan şəkərinə qarşı anti-diabet xəstələri №204656-20-2

2 diabet yazın

Liraglutide qan qlükoza nəzarətini yaxşılaşdırır. Qlükoza səviyyəsini artırmaq, mədə boşaltma gecikdirmək və prandial qlükagon ifrazını basmaqla, insulin sekresiyasını (yalnız 24 saat ərzində) artıraraq, yeməklə əlaqəli hiperglisemiyanı (yalnız 24 saat ərzində) artırır.
Metformin və ya sulfonilüreasın maksimum dözümlü dozasından sonra qan şəkəri hələ də zəif idarə olunan xəstələr üçün uygundur. Metformin və ya sulfonilüreas ilə birlikdə istifadə olunur.
Bir qlükoza asılı bir şəkildə hərəkət edir, yəni insulin ifrazını yalnız qan qlükoza səviyyəsi normaldan daha yüksək olduqda, "həddindən artıq aşınma" qarşısını aldıqda. Nəticə etibarilə, hipoqlikemiyanın əhəmiyyətsiz riskini göstərir.
Apoptozu inhibə etmək və beta hüceyrələrinin bərpasını stimullaşdırmaq potensialı var (heyvan tədqiqatlarında görülür).
İştahı azaldır və glimepiride qarşı baş-başlı bir araşdırmada göstərildiyi kimi bədən çəkisinin artmasına mane olur.

Farmakoloji hərəkət

Liraglutide, GLP-1 reseptorunu bağlaya və aktivləşdirə bilən insan GLP-1-ə 97% ardıcıllıq homologiyası olan bir GLP-1 analoqudur. GLP-1 reseptoru, qlükoza konsentrasiyasından asılı insulin ifrazını pankreas β hüceyrələrindən qoruyan endogen bir artlayıcı hormonun hədəfidir. Doğma GLP-1-dən fərqli olaraq, insanlarda liraglutide-nin farmakokinetik və farmakodinamik profilləri bir dəfə gündəlik dozaj rejimi üçün uygundur. Subkutan inyeksiya edildikdən sonra onun uzadılmış hərəkət mexanizmi daxildir: udma yavaşlatan öz-özünə birləşmə; Albumin üçün məcburi; Daha yüksək ferment sabitliyi və beləliklə daha uzun plazma yarı ömrü.

Liraglutide-nin fəaliyyəti, GLP-1 reseptoru ilə xüsusi qarşılıqlı əlaqəsi ilə vasitəçilik edir, nəticədə tsiklik adenozin monofosfatının (düşərgənin) artması ilə nəticələnir. Liraglutide, bir qlükoza konsentrasiyasında həddindən artıq qlükozon ifrazını azaltmaqla, bir qlükoza konsentrasiyasında insulin ifrazında insulin ifrazını stimullaşdırır.

Buna görə də, qan qlükoza yüksəldikdə, insulin ifrazı stimullaşdırılır, Glucagon ifrazı inhibədir. Bunun əksinə olaraq, liraglutide, grucagon sekresiyasına təsir etmədən hipoqlikemiya zamanı insulin ifrazını azaldır. Liraglutide-nin hipoqlikemik mexanizmi mədə boşalma vaxtının bir qədər uzanması da daxildir. Liraglutide aclıq və enerji qəbulunu azaltmaqla bədən çəkisini və bədən yağlı kütləsini azaldır.