Leuprorelin Asetat Gonadal Hormonların ifrazını tənzimləyir
Məhsul təfərrüatı
| ad | Leuprorelin |
| CAS nömrəsi | 53714-56-0 |
| Molekulyar formula | C59H84N16O12 |
| Molekulyar çəki | 1209.4 |
| EINECS nömrəsi | 633-395-9 |
| Xüsusi fırlanma | D25 -31,7° (c = 1% sirkə turşusunda 1) |
| Sıxlıq | 1,44±0,1 q/sm3 (Proqnozlaşdırılan) |
| Saxlama vəziyyəti | -15°C |
| forma | Səliqəli |
| Turşuluq əmsalı | (pKa) 9,82±0,15 (Proqnozlaşdırılan) |
| Suda həllolma | 1mq/ml suda həll olunur |
Sinonimlər
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(insan);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEİNİZASİCİHORMON-AYIŞLAYICIHORMANİNSAN;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO) -NHET9)-LUTEİNLƏŞDİRİCİHORMON-İSTİFADƏ EDİCİHORMON;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEİNLƏŞDİRİCİHORMONU AZALDIRICI FAKTÖR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(HUMAN)
Farmakoloji təsir
Leuprolide, goserelin, triprelin və nafarelin premenopozal döş xərçəngi və prostat xərçənginin müalicəsi üçün yumurtalıqları çıxarmaq üçün klinik praktikada geniş istifadə olunan bir neçə dərmandır. (GnRH-a dərmanları kimi istinad edilir), GnRH-a dərmanları quruluşca GnRH ilə oxşardır və hipofiz GnRH reseptorları ilə rəqabət aparır. Yəni hipofizdən ifraz olunan gonadotropin azalır ki, bu da yumurtalıqdan ifraz olunan cinsi hormonun əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb olur.
Leuprolide, 9 amin turşusundan ibarət bir peptid olan gonadotropin-relizinq hormonunun (GnRH) analoqudur. Bu məhsul hipofiz-gonadal sistemin funksiyasını effektiv şəkildə inhibə edə bilər, proteolitik fermentlərə qarşı müqavimət və hipofiz GnRH reseptoruna yaxınlıq GnRH-dən daha güclüdür və luteinləşdirici hormonun (LH) sərbəst buraxılmasını təşviq edən fəaliyyət GnRH-dən təxminən 20 dəfə çoxdur. Həm də hipofiz-gonad funksiyasına GnRH-dən daha güclü inhibitor təsir göstərir. Müalicənin ilkin mərhələsində follikul stimullaşdırıcı hormon (FSH), LH, estrogen və ya androgen müvəqqəti olaraq artırıla bilər, sonra isə hipofiz vəzinin həssaslığının azalması səbəbindən FSH, LH və estrogen və ya androgen ifrazı ləngiyir, nəticədə cinsi hormonlardan asılılıq yaranır. Cinsi xəstəliklər (məsələn, prostat xərçəngi, endometrioz və s.) müalicəvi təsir göstərir.
Hal-hazırda leyprolidin asetat duzundan əsasən klinik istifadə olunur, çünki otaq temperaturunda leyprolid asetatın fəaliyyəti daha sabitdir. Maye atılmalıdır. Endometriozun və uşaqlıq miomasının, mərkəzi erkən yetkinliyin, premenopozal süd vəzi xərçənginin və prostat xərçənginin dərman kastrasiyasının müalicəsində, həmçinin ənənəvi hormon terapiyası üçün əks göstəriş olan və ya səmərəsiz olan funksional uşaqlıq qanaxmalarında istifadə edilə bilər. O, həmçinin endometriumun rezeksiyasından əvvəl premedikasiya kimi istifadə edilə bilər ki, bu da endometriumun bərabər şəkildə incəlməsinə, ödemin azalmasına və əməliyyatın çətinliyini azalda bilər.
