Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
Tədqiqat Tətbiqi:
Bu birləşmə peptid sintezində və dərman konjugatının inkişafında istifadə edilən qorunan, funksionallaşdırılmış lizin törəməsidir. N-terminal mühafizəsi üçün Fmoc qrupu və Eic(OtBu) (eykosan turşusu törəməsi), γ-qlutamik turşu (γ-Glu) və AEEA (aminoetoksietoksiasetat) ilə yan zəncir modifikasiyasına malikdir. Bu komponentlər lipidləşmə təsirlərini, spacer kimyasını və nəzarət edilən dərman buraxılışını öyrənmək üçün nəzərdə tutulmuşdur. Ön dərman strategiyaları, ADC bağlayıcıları və membranla qarşılıqlı peptidlər kontekstində geniş şəkildə tədqiq edilir.
Funksiya:
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH lipidlə dəyişdirilmiş peptidlərin və ya dərman daşıma sistemlərinin sintezi üçün tikinti bloku kimi xidmət edir. Eic hissəsi lipofilliyi və membran bağlanmasını yaxşılaşdırır; γ-Glu enzimatik sabitlik və hədəfləmə potensialı əlavə edir; və AEEA çevik hidrofilik bağlayıcı kimi çıxış edir. Birlikdə, onlar inkişaf etmiş hüceyrə qəbulu, uzadılmış yarım ömrü və sahəyə xas çatdırılma xüsusiyyətləri ilə peptidlərin qurulmasına imkan verir.