Etelkalsetid hidroxlorid
Etelcalcetide Hydrochloride API
Etelcalcetide Hydrochloride, hemodializdən keçən xroniki böyrək xəstəliyi (XBH) olan xəstələrdə ikincili hiperparatireozun (SHPT) müalicəsi üçün hazırlanmış yeni sintetik peptid kalsimimetikdir. SHPT, paratiroid hormonunun (PTH) səviyyəsinin yüksəlməsi, kalsium-fosfat mübadiləsinin pozulması və sümük və ürək-damar xəstəlikləri riskinin artması ilə xarakterizə olunan XBH xəstələrində ümumi və ciddi bir komplikasiyadır.
Etelkalsetid ikinci nəsil kalsimimetikdir, intravenöz olaraq tətbiq edilir və uyğunluğu yaxşılaşdırmaq və mədə-bağırsaq traktının yan təsirlərini azaltmaqla sinakalset kimi əvvəlki oral müalicələrə nisbətən üstünlüklər təklif edir.
Fəaliyyət Mexanizmi
Etelcalcetide paratiroid vəzi hüceyrələrində yerləşən kalsium həssas reseptoru (CaSR) bağlayaraq və aktivləşdirərək işləyir. Bu, hüceyrədənkənar kalsiumun fizioloji təsirini təqlid edərək, aşağıdakılara gətirib çıxarır:
PTH sekresiyasının dayandırılması
Serum kalsium və fosfat səviyyələrində azalma
Təkmilləşdirilmiş mineral balans və sümük metabolizması
CaSR-nin peptid əsaslı allosterik aktivatoru kimi, Etelkalsetid venadaxili yeridildikdən sonra dializdən sonra yüksək spesifiklik və davamlı fəaliyyət göstərir.
Klinik Tədqiqat və Terapevtik Effekt
Etelkalsetid EVOLVE, AMPLIFY və EQUIP tədqiqatları daxil olmaqla 3-cü faza klinik sınaqlarında geniş şəkildə qiymətləndirilmişdir. Əsas tapıntılara aşağıdakılar daxildir:
Hemodializdə olan XBH xəstələrində PTH səviyyələrində əhəmiyyətli və davamlı azalma
Qan zərdabında kalsium və fosforun effektiv idarə olunması, sümük-mineral homeostazının yaxşılaşmasına kömək edir.
Ağızdan alınan kalsimimetiklərlə müqayisədə daha yaxşı dözümlülük (daha az ürəkbulanma və qusma)
Dializ seansları zamanı həftədə üç dəfə IV tətbiqi sayəsində xəstənin uyğunluğu yaxşılaşmışdır
Bu faydalar Etelcalcetide-ni dializ populyasiyalarında SHPT-ni idarə edən nefroloqlar üçün mühüm terapevtik seçimə çevirir.
Keyfiyyət və İstehsal
Bizim Etelcalcetide Hydrochloride API:
Yüksək saflıqla bərk fazalı peptid sintezi (SPPS) vasitəsilə sintez olunur
Əczaçılıq səviyyəli spesifikasiyalara uyğundur, enjeksiyon formaları üçün uyğundur
Qalıq həlledicilərin, çirklərin və endotoksinlərin aşağı səviyyədə olduğunu göstərir
GMP-yə uyğun böyük partiyalı istehsal üçün miqyaslana bilər
