Yoluxucu Xəstəliklər üçün Daptomisin 103060-53-3
Məhsul təfərrüatı
| ad | Daptomisin |
| CAS nömrəsi | 103060-53-3 |
| Molekulyar formula | C72H101N17O26 |
| Molekulyar çəki | 1620.67 |
| EINECS nömrəsi | 600-389-2 |
| Ərimə nöqtəsi | 202-204°C |
| Qaynama nöqtəsi | 2078,2±65,0 °C (proqnozlaşdırılır) |
| Sıxlıq | 1,45±0,1 q/sm3 (Proqnozlaşdırılan) |
| Parıltı nöqtəsi | 87℃ |
| Saxlama şəraiti | Quru yerdə möhürlənmiş, -20°C-dən aşağı dondurucuda saxlayın |
| Həlledicilik | Metanol: həll olunan 5mq/mL |
| Turşuluq əmsalı | (pKa) 4.00±0.10 (Proqnozlaşdırılan) |
| forma | toz |
| Rəng | rəngsizdən tünd sarıya qədər |
Sinonimlər
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Al a-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-4-(2-aminophenyl)-4-oxo-L-Abu-] ;N-[N-Decanoyl-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-A sp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxod) ecyl)-L-triptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α- glutamil-α,2-diamino-γ-okso-benzenebutanoicacid(13-4)lakton;DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomisin,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomisin(LY146032)
Təsvir
Antibiotik daptomisin hüceyrə membranında amin turşularının daşınmasını pozaraq bakterial hüceyrə divarı peptidoqlikanının biosintezinə mane olan Streptomyces (S. reseosporus) fermentasiya bulyonundan alınmış yeni struktura malik siklik lipopeptid antibiotikdir. Sitoplazmatik membranın xassələrinin dəyişdirilməsi bakterial membranın funksiyasını müxtəlif yollarla poza və qram-müsbət bakteriyaları sürətlə öldürə bilər. Daptomisin əksər klinik əhəmiyyət kəsb edən qram-müsbət bakteriyalara təsir göstərmək qabiliyyətinə əlavə olaraq, in vitro metisilin, vankomisin və linezolidlərə qarşı müqavimət göstərən təcrid olunmuş suşlar üçün daha vacibdir. Güclü fəaliyyətə malikdir və bu xüsusiyyət kritik xəstəliyə yoluxmuş xəstələr üçün çox mühüm klinik təsirlərə malikdir. Eozinofilik pnevmoniya qızdırma, öskürək, nəfəs darlığı və tənəffüs çətinliyi kimi simptomları olan nadir və çox ciddi xəstəlikdir.
Antibakterial təsir
Daptomisin, metisillinə davamlı Staphylococcus aureus (MRSA) və metisillinə davamlı Staphylococcus aureus (MRSA) üçün MIC=0,06-0,5 μg/ml kimi müxtəlif antibiotiklərə davamlı bakteriyalara qarşı yaxşı bakteriostatik aktivliyə malikdir. Bakteriyalar üçün MİK=0.0625～1μg/ml, oksasillinə davamlı Staphylococcus epidermidis üçün MİK=0.12～0.5μg/ml, aminoqlikozid antibiotiklərinə yüksək davamlı enterokoklar üçün MİK=2.5μg/ml, MIC=2.5μg/ml üçün Enterokoklar üçün MIC=2.5μg/ml. 0,5～1μg/ml, qlikopeptid antibiotiklərinə davamlı Enterokokların MİK-i isə 1～2μg/ml-dir.
