Antifungal infeksiyalar üçün Kaspofungin
Məhsul təfərrüatı
| ad | Kaspofungin |
| CAS nömrəsi | 162808-62-0 |
| Molekulyar formula | C52H88N10O15 |
| Molekulyar çəki | 1093.31 |
| EINECS nömrəsi | 1806241-263-5 |
| Qaynama nöqtəsi | 1408,1±65,0 °C (proqnozlaşdırılır) |
| Sıxlıq | 1,36±0,1 q/sm3 (Proqnozlaşdırılan) |
| Turşuluq əmsalı | (pKa) 9,86±0,26 (Proqnozlaşdırılan) |
Sinonimlər
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl) -1-oksotetradesil)-4-hidroksi-L-ornitin]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitin]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Kimyəvi xassələri
Kaspofungin invaziv göbələk infeksiyalarının müalicəsi üçün təsdiqlənmiş ilk exinokandindir. In vitro və in vivo təcrübələr kaspofunginin vacib fürsətçi patogenlərə - Candida və Aspergillus-a qarşı yaxşı antibakterial aktivliyə malik olduğunu təsdiqlədi. Kaspofungin 1,3-β-qlükanın sintezini maneə törətməklə hüceyrə divarını qıra bilər. Klinik olaraq kaspofungin müxtəlif kandidoz və aspergillozun müalicəsində yaxşı təsir göstərir.
Effekt
(1,3)-D-qlükan sintaza göbələk hüceyrə divarının sintezinin əsas komponentidir və kaspofungin bu fermenti rəqabətsiz şəkildə inhibə edərək antifungal təsir göstərə bilər. İntravenöz administrasiyadan sonra plazmada dərman konsentrasiyası toxuma paylanması səbəbindən sürətlə aşağı düşür, ardınca dərmanın toxumadan tədricən yenidən sərbəst buraxılması. Kaspofunginin metabolizmi dozanın artması ilə artdı və çoxlu dozalarda tarazlıq vəziyyətinə qədər doza ilə əlaqəli idi. Buna görə də, effektiv terapevtik səviyyələrə nail olmaq və dərmanın yığılmasının qarşısını almaq üçün ilk yükləmə dozası, sonra isə baxım dozası tətbiq edilməlidir. Rifampisin, karbamazepin, deksametazon, fenitoin və s. kimi sitoxrom p4503A4 induktorlarını eyni vaxtda istifadə edərkən, kaspofunginin saxlanma dozasını artırmaq tövsiyə olunur.
Göstərişlər
Kaspofungin üçün FDA tərəfindən təsdiq edilmiş göstərişlərə aşağıdakılar daxildir: 1. Neytropeniya ilə müşayiət olunan qızdırma: kimi müəyyən edilir: neytrofillərin mütləq sayı (ANC) ≤500/ml və ya ANC ≤1000/ml ilə >38°C və onun 500/ml-dən aşağı düşə biləcəyi proqnozlaşdırılır. Amerika Yoluxucu Xəstəliklər Cəmiyyətinin (IDSA) tövsiyəsinə əsasən, davamlı qızdırma və neytropeniyadan əziyyət çəkən xəstələr geniş spektrli antibiotiklərlə müalicə olunsalar da, yüksək riskli xəstələrə hələ də göbələk əleyhinə empirik terapiya, o cümlədən kaspofungin və digər göbələk əleyhinə dərmanlardan istifadə etmək tövsiyə olunur. . 2. İnvaziv kandidoz: IDSA kandidemiya üçün seçim dərmanı kimi exinokandinləri (kaspofungin kimi) tövsiyə edir. O, həmçinin Candida infeksiyasının səbəb olduğu qarın içi absesləri, peritonitləri və döş qəfəsi infeksiyalarını müalicə etmək üçün istifadə edilə bilər. 3. Özofagus kandidozu: Caspofungin digər müalicələrə dözümsüz və ya dözümsüzlük olan xəstələrdə özofagus kandidozunu müalicə etmək üçün istifadə edilə bilər. Bir sıra tədqiqatlar kaspofunginin terapevtik təsirinin flukonazol ilə müqayisə oluna biləcəyini müəyyən etdi. 4. İnvaziv aspergilloz: Kaspofungin əsas göbələk əleyhinə dərman olan vorikonazolun dözümsüzlüyü, müqaviməti və təsirsizliyi olan xəstələrdə invaziv aspergillozun müalicəsi üçün təsdiq edilmişdir. Bununla belə, exinokandin birinci sıra terapiya kimi tövsiyə edilmir.
