Antifungal infeksiyalar üçün caspofungin
Məhsul təfərrüatı
| Ad | Caspofungin |
| CAS nömrəsi | 162808-62-0 |
| Molekulyar formul | C52H88N10O15 |
| Molekulyar çəki | 1093.31 |
| Einecs nömrəsi | 1806241-263-5 |
| Qaynama nöqtəsi | 1408.1 ± 65.0 ° C (proqnozlaşdırıldı) |
| Sıxlıq | 1.36 ± 0,1 G / CM3 (proqnozlaşdırılır) |
| Turşuluq əmsalı | (pka) 9.86 ± 0.26 (proqnozlaşdırılan) |
Sinonimlər
CS-1171; CaspoFununge; CaspoFunungein; CaspoFungin; PnevcocaDinb0,1 - [(4R, 5S) -5 - [(2-aminoetil) amin] -n2- (10,12 dimetil -1-okotetradecyl) -4-hidroksi-l-ornitine] -5 - [(3r) -3-hidroksi-l-ornitin] -; caspofunginmk-0991; AİDS058650; AIDS058650; 058650
Kimyəvi xüsusiyyətlər
CaspoFungin, invaziv mantar infeksiyalarının müalicəsi üçün təsdiq edilmiş ilk echinokandin idi. VIVO-da və Vivo təcrübələrində CaspoFunginin vacib fürsətçi patogenlərə və aspergillusa qarşı yaxşı antibakterial fəaliyyətinin olduğunu təsdiqlədi. CaspoFungin, 1,3-β-Glucan sintezini inhibə etməklə hüceyrə divarını yıxa bilər. Klinik olaraq, CaspoFungin müxtəlif kandiasis və aspergillozun müalicəsinə yaxşı təsir göstərir.
Effekt
(1,3) -D-Glucan sintasiyası, göbələk hüceyrə divarının sintezinin əsas komponentidir və CaspoFungin bu fermenti rəqabətdar şəkildə maneə törətməklə antifungal təsir göstərə bilər. Venavalı administrasiyadan sonra, plazma dərman konsentrasiyası toxuma paylanması səbəbindən sürətlə aşağı düşür, ardından dərmanın tədricən toxumadan sürətlə azalması. CaspoFunginin metabolizmi artan doza ilə artdı və çoxsaylı dozada sabit vəziyyətə gətirilən vaxtda doza ilə əlaqəli idi. Buna görə də, təsirli terapevtik səviyyələrə nail olmaq və narkotik yığılmasının qarşısını almaq üçün bir texniki dozanın ardından ilk yükləmə dozası aparılmalıdır. Sitochrome P4503A4 induceri istifadə edərkən, rifampikin, karbamazepin, dexamethasone, fenytoin və s. Kimi, CaspoFunyunanın texniki dozasını artırmaq tövsiyə olunur.
Şey
CaspoFunungin üçün FDA tərəfindən təsdiqlənmiş göstəricilərə: 1. Neytropeniya ilə atəş: Müəyyən edilmiş: Amerikanın Yoluxucu Xəstəliklər Cəmiyyətinin (IDSA) tövsiyəsinə görə, davamlı qızdırma və nuyropeniya olan xəstələr geniş spektrli antibiotiklərlə müalicə olunsa da, yüksək riskli xəstələr hələ də CaspoFungin və digər antifungal dərmanlar da daxil olmaqla empirik antifungal terapiyasından istifadə etmək tövsiyə olunur. . 2. İnvaziv kandidiasis: IDSA, echinokandinləri (məsələn, Caspofungin kimi) namazlı dərman dərmanı kimi tövsiyə edir. Ayrıca, qarın içi absesi, peritonit və sinə infeksiyalarının müalicəsi üçün istifadə edilə bilər. 3. Özofageal Cyanctiasis: CaspoFungin, digər müalicələrə odadlı və ya dözümsüzlüyü olan xəstələrdə özofagealiasis müalicəsində istifadə edilə bilər. Bir neçə tədqiqat, Caspofunyunanın terapevtik təsirinin flukonazolun ilə müqayisə olunduğunu müəyyən etdi. 4. İnvaziv aspergilzoz: CaspoFungin əsas antifungal dərman, voriconazolun dözümsüzlüyü, müqaviməti və təsirsizliyi olan xəstələrdə invaziv aspergilly müalicəsi üçün təsdiq edilmişdir. Bununla birlikdə, Echinocandin birinci sətir terapiyası kimi tövsiyə edilmir.
