Bremelanotid

Bremelanotide API

Bremelanotidsintetikdirmelanokortin reseptor agonistimüalicəsi üçün hazırlanmışdırhipoaktiv cinsi istək pozuqluğu (HSDD) in premenopozal qadınlar. HSDD üçün xüsusi olaraq təsdiqlənmiş ilk mərkəzi fəaliyyət göstərən terapiya olaraq, Bremelanotide qadın cinsi sağlamlığında əhəmiyyətli bir irəliləyişi təmsil edir.

Brend adı altında 2019-cu ildə ABŞ FDA tərəfindən təsdiq edilmişdirVyleesi, Bremelanotide, tibbi, psixoloji və ya əlaqə problemləri ilə izah edilə bilməyən davamlı cinsi istək çatışmazlığı yaşayan qadınlar üçün tələb olunan, hormonal olmayan bir həll təklif edir.

BizimBremelanotide APIklinik və kommersiya inyeksiya formulları üçün uyğun yüksək saflıq, aşağı çirkləri və tutarlılığı təmin edən bərk fazalı peptid sintezi (SPPS) vasitəsilə istehsal olunur.

Fəaliyyət Mexanizmi

Bremelanotide tərəfindən işləyirmelanokortin reseptorlarını aktivləşdirir, xüsusiləMC4R (melanokortin-4 reseptoru)ildəmərkəzi sinir sistemi. Bu aktivləşmənin yolları modulyasiya etdiyinə inanılırhipotalamuscinsi oyanma və istəkdə iştirak edənlər.

Əsas təsirlərə aşağıdakılar daxildir:

• Təkmilləşdirilmişdopaminerjik siqnalizasiya, cinsi marağı təşviq etmək

• Libidoya təsir edən inhibitor yolların bastırılması

• Mərkəzi sinir sisteminin modulyasiyasıcinsi hormonlara güvənmədən (estrogen olmayan, testosteron olmayan)

Bu mexanizm Bremelanotidi ənənəvi hormonal müalicələrdən fərqləndirir və daha geniş qadın kütləsi üçün uyğundur.

Klinik Tədqiqat və Nəticələr

Bremelanotid bir çox cəhətdən qiymətləndirilirFaza 2 və Faza 3 klinik sınaqlar, HSDD diaqnozu qoyulmuş minlərlə qadını əhatə edir.

Əsas tapıntılara aşağıdakılar daxildir:

• Statistik cəhətdən əhəmiyyətli yaxşılaşmacinsi istək ballarında (FSFI-d tərəfindən ölçülür)

• Aşağı cinsi istəklə bağlı narahatlığın azalması (FSDS-DAO tərəfindən ölçülür)

• Fəaliyyətin sürətli başlanğıcı(saat ərzində), imkan verircinsi fəaliyyətdən əvvəl tələb olunan istifadə

• Qadınlarda effektivliyini nümayiş etdirdikomorbid şərtləri olan və olmayan(məsələn, depressiya, narahatlıq)

Klinik tədqiqatlarda, qədər25%–35%xəstələrdə plasebo ilə müqayisədə mənalı yaxşılaşma müşahidə edilmişdir.

Təhlükəsizlik və dözümlülük

• Ən çox görülən yan təsirlərə daxildirürəkbulanma, qızartı, vəbaş ağrısı-ümumiyyətlə mülayim və özünü məhdudlaşdıran.

• Əvvəlki melanokortin agentlərindən fərqli olaraq, Bremelanotideqan təzyiqi və ya ürək dərəcəsinin əhəmiyyətli dərəcədə artması ilə əlaqəli deyiləksər xəstələrdə.

• Tələb olunan bir müalicə olaraq, hormonların xroniki təsirindən qaçınır və çevik şəkildə istifadə edilə bilər.

İstehsal və Keyfiyyət

BizimBremelanotide API:

• Yüksək effektivliyə malik qabaqcıl SPPS istifadə edərək sintez edilir

• üçün ciddi beynəlxalq standartlara cavab verirtəmizlik, eynilik və qalıq həlledicilər

• Enjeksiyon formulları üçün uyğundur (məsələn, əvvəlcədən doldurulmuş avtoinjektor qələmləri)

• -də mövcuddurpilot və kommersiya miqyaslı partiyalar, həm R&D, həm də bazar təchizatını dəstəkləyir

Terapevtik Potensial

HSDD-dən başqa, Bremelanotide mexanizmi digər sahələrə də maraq göstərmişdircinsi və neyroendokrin modulyasiya, o cümlədən:

• Kişi cinsi funksiyasının pozulması

• Əhval-ruhiyyə ilə əlaqəli pozğunluqlar

• İştahın və enerjinin tənzimlənməsi (melanokortin sistemi vasitəsilə)

Onun yaxşı xarakterizə edilmiş peptid profili və mərkəzi sinir fəaliyyəti qonşu terapevtik sahələrdə potensial inkişafı dəstəkləməyə davam edir.