20mg Retatrutide Arıqlama Peptid Liyofilləşdirilmiş Pudra Reta Flakon Enjeksiyonu 99% Retatrutid

Məhsul təsviri
Retatrutid, qlükaqon reseptorunu (GCGR), qlükozadan asılı insulinotrop polipeptid reseptorunu (GIPR) və qlükaqona bənzər peptid-1 reseptorunu (GLP-1R) hədəf alan yeni üçlü agonist peptiddir. Retatrutid insan GCGR, GIPR və GLP-1R-ni müvafiq olaraq 5.79, 0.0643 və 0.775 nM EC50 dəyərləri ilə, siçan GCGR, GIPR və GLP-1R-ni isə 2.32, 0.1971 və 0.1979 EC50 dəyərləri ilə aktivləşdirir. O, piylənmə və metabolik pozğunluqların öyrənilməsində mühüm tədqiqat vasitəsi kimi xidmət edir.

Retatrutid GLP-1R siqnal yolunu effektiv şəkildə aktivləşdirir və həm GIP, həm də GLP-1 reseptorlarına təsir edərək qlükozadan asılı insulin sekresiyasını stimullaşdırır. Bu sintetik peptid güclü hipoqlikemik xüsusiyyətlərə malikdir və Tip 2 Diabet (T2D) üçün diabet əleyhinə birləşmə kimi işlənib hazırlanmışdır. İnsulinin sərbəst buraxılmasını təşviq edir və qlükozadan asılı olaraq qlükaqonun ifrazını boğur.

Bundan əlavə, Retatrutide mədə boşalmasını gecikdirir, həm oruc, həm də yeməkdən sonra qlükoza səviyyələrini aşağı salır, qida qəbulunu azaldır və T2D olan fərdlərdə əhəmiyyətli bədən çəkisi itkisinə səbəb olur.

Bioloji Fəaliyyət
Retatrutid (LY3437943) insan GCGR, GIPR və GLP-1R-nin güclü agonisti kimi fəaliyyət göstərən tək lipid-konjuge peptiddir. Doğma insan qlükaqonu və GLP-1 ilə müqayisədə Retatrutide GCGR və GLP-1R-də (müvafiq olaraq 0,3 × və 0,4 ×) daha aşağı potensial nümayiş etdirir, lakin qlükozadan asılı insulinotrop polipeptidlə (GIP) müqayisədə GIPR-də nəzərəçarpacaq dərəcədə artırılmış potensial (8,9 ×) nümayiş etdirir.

Fəaliyyət Mexanizmi
Nefropatiyası olan diabetik siçanları əhatə edən tədqiqatlarda Retatrutid administrasiyası albuminuriyanı əhəmiyyətli dərəcədə azaldıb və glomerular filtrasiya sürətini yaxşılaşdırıb. Bu qoruyucu təsir böyrək toxumasında antiinflamatuar və antiapoptotik təsirlərə vasitəçilik edən GLP-1R/GR-dən asılı siqnal yolunun aktivləşdirilməsi ilə əlaqələndirilir.

Retatrutid həmçinin glomerulyar keçiriciliyi birbaşa modullaşdırır, sidikdə konsentrasiya qabiliyyətini artırır. İlkin tapıntılar göstərir ki, ACE inhibitorları və ARB kimi ənənəvi xroniki böyrək xəstəliklərinin müalicəsi ilə müqayisədə, Retatrutide yalnız dörd həftəlik müalicədən sonra albuminuriyada daha aydın azalma yaradır. Bundan əlavə, ACE inhibitorları və ya ARB-lərə nisbətən sistolik qan təzyiqinin azaldılmasında daha böyük effektivlik nümayiş etdirmişdir, heç bir əhəmiyyətli mənfi təsir müşahidə edilməmişdir.

Yan təsirlər
Retatrutidin ən çox görülən yan təsirləri ürəkbulanma, ishal, qusma və qəbizlik də daxil olmaqla mədə-bağırsaq traktıdır. Bu simptomlar ümumiyyətlə yüngüldən orta dərəcədədir və dozanın azaldılması ilə aradan qalxmağa meyllidir. Subyektlərin təxminən 7%-i də dəri karıncalanma hisslərini bildirdi. Daha yüksək doza qruplarında 24-cü həftədə ürək döyüntüsünün artması müşahidə edildi, sonradan ilkin səviyyəyə qayıtdı.